药理作用

格帕沙星的抗菌作用是抑制细菌细胞的合成。细菌摄入药物后，DNA螺旋酶受到抑制，导致mRNA和蛋白质的合成不能控制，使细胞不再分裂，从而起到杀菌作用。格帕沙星对绝大多数革兰阴性菌和很多革兰阳性菌及厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌、脊髓灰质炎病毒等都具有较强的抗菌活性。本品的最大特点是对耐药菌株尤其是肺炎链球菌具有活性，比同类产品强8～128倍。在体内，格帕沙星对小鼠感染病原菌均有良好的保护作用，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、淋球菌及不动杆菌的抗菌活性显著。对铜绿假单胞菌的抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星分别强6.3倍、3.2倍。与前3代喹诺酮药物相比，格帕沙星在结构上进行修饰，其抗菌活性、抗菌范围、药动学性质和血浆半衰期都明显改变，其结构和作用特点如下。1.不良反应发生率较低。2.抗菌谱更广：格帕沙星既保留了前3代药物抗革兰阴性菌的高活性，又明显增强了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。对耐药菌株尤其是肺炎链球菌有较强的活性，在对抗厌氧菌感染上显示良好的疗效。3.体内分布好：对组织的穿透力较强，格帕沙星可向炎性渗出液、痰液、胆汁、前列腺液、皮肤与软组织、耳、鼻、喉、女性生殖器官等组织转运，以肺、肾的药物浓度最高，且可持续6h，显著优于环丙沙星，其在胆汁的高血药浓度是其他喹诺酮类药物不能比拟的，提示本品可用于胆道感染。同时本品在炎性渗出液的浓度远大于0.5μg/ml，可持续12h。4.药动学性质更趋良好：与前3代同类药物相比，格帕沙星药动学特点表现在其吸收快、体内分布广、血浆半衰期明显延长，可达15～16h，可以每天1次给药。因此服用更方便，更适合老年人。5.格帕沙星毒副反应发生率较低:没有某些抗生素出现过的严重过敏反应，特别是几乎没有光敏反应(需指出的是，所有喹诺酮类药的光分解产物都表现出10倍以上的细胞毒性)，因此服用更可靠、更安全。